片剂的辅料——稀释剂和吸收剂(2)
①磷酸氢钙 白色无味、无臭的粉末或结晶状粉末,不溶于水。本品多用其二水化物,加热失水而成无水物;本品在相对湿度高时,有吸湿性。本品较稳定,可与很多药物配伍应用而不影响药物稳定性,但本品对四环素等的吸收有不良影响。国外应用本品为片剂辅料较广泛。
②磷酸钙 白色无味无嗅的细粉末,性质稳定,稍有吸湿性,本品也有较好的压缩成型性。本品可与多种药物配伍应用,但本品对维生素D的吸收有影响,与激素及四环素等药物有反应,不适于应用于上述药物的制剂。
⑧硫酸钙 本品不溶于水,性质稳定,但易吸湿而结块,应贮于密闭防潮的容器内。本品在干燥状态时与其它药物无反应,如有水分存在时,可与胺类、氨基酸类、肽类及蛋白质等形成复合物。本品与以上几种钙化合物相比,在胃肠道吸收量少,一般不产生不良反应。应指明,此处药用的硫酸钙应为二水化物或无水物,其二水化物如因受热而失去1分子以上的结晶水后,则遇水能固化,所以本品为稀释剂并用于湿法制粒时,应控制湿颗粒的干燥温度在70℃以下。本品也干扰四环素的吸收。
(7)微晶纤维素 微晶纤维素是将由纤维素制得的。a-纤维素用适宜浓度的无机酸在控制条件下水解等而制成,本品为白色,无嗅、无味的多孔性颗粒状粉末,分成多种型号,其粒度及粒度分布不同;本品性质很稳定,有一定吸湿性,应贮于密闭容器中;未见到本品与药物有配伍变化的报道,其安全性很好,在体内不吸收。
本品的压缩成型性很好;对药品有较大的容纳量,即可加入较大比例的药物而不致对其压缩成型性等产生不良影响;医学`本品被压缩时,粒子之间借氢键而结合,压成的药片的硬度大,但遇极性溶剂,氢键断开,有利于片剂崩解,本品兼有崩解作用。
优质微晶纤维素是经喷雾干燥而制成,其流动性较好,不经喷雾干燥,而是用粉碎工艺制成的产品的流动性较差。发达国家的产品,根据粒度不同等而分为若干规格。
粉状纤维素是将a-纤维素粉碎而制成,本品的其它物理、化学性质与微晶纤维素相似,压缩成型性较微晶纤维素稍弱。本品在美国、英国均有产品上市,其用途与微晶纤维素相似。
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