苯乙胺类拟肾上腺素药
代谢:单胺氧化酶(mao)催化氧化,还可经儿萘酚o-甲基转移酶(comt)催化。
构效关系:
1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。
2、苯环上3,4位二羟基比含4-oh好,但不能口服,3位取代可口服。
3、多数在氨基的位有羟基,产生光学异构体,一般r构型有较大活性。4、侧链氨基上取代基越大,作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):(r)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚
左>右r性质:水液室温或加热易消旋化,ph4以下速度加快。收缩血管,抗休克、局部止血肾上腺素(a、):(r)-4-【2-(甲氨基)-1-羟基乙基】-1,2-苯二酚盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐
fecl3墨绿作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4-【(2-异丙胺基-1-羟基)乙基】-1,2-苯二酚盐酸盐左>右以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。盐酸去氧肾上腺素(a):(r)-(-)4-a-【(甲氨基)甲基】-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底克仑特罗(2):a-【(叔丁胺基)甲基】-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐
显芳伯胺反应盐酸特布他林(2):a-【(叔丁胺基)甲基】-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性2-受体激动剂沙丁胺醇(舒喘灵)():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇
fecl3紫色盐酸氯丙那林(2):a-【【(1-甲基乙基)氨基】甲基】-2-氯-苯甲醇盐酸盐fecl3反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)
苯异丙胺类拟肾上腺素药:
盐酸麻黄碱:(1r,2s)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
碱性强(a、)2个手性c,只有(-)麻黄碱(1r,2s)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。
性质:
1、氨基醇结构:水液加cuso4+naoh,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。
2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。盐酸伪麻黄碱:(1s,2s)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。
两者区别:
1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。
2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。
3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,cuso4成黄色铜盐。盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a-受体激动剂,收缩血管、升压作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇a-受体激动剂酚羟基作用:适用于各种休克及手术时低血压。
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