中西药联合使用(2)

2.影响分布某些中西药联用相互作用后，血药浓度有所变化影响药物与血浆蛋白组织结合。碱性中药如硼砂、红灵散、女金丹、痧气散等，能使氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星等排泄减少，吸收增加，血药浓度上升，药效增加20—80倍，同时增加脑组织中的药物浓度，使耳毒性增加，造成暂时性或永久性耳聋，故长时问联用应进行血药浓度监测。含有鞣质类化合物的中药在与磺胺类药物合用时，导致血液及肝脏内磺胺类药物浓度增加，严重者可发生中毒性肝炎。银杏叶与地高辛合用可促进主动脉内皮细胞内Ca2+水平，使地高辛的游离血药浓度明显升高，易造成中毒，因此，临床上两者联合使用时应适当降低地高辛剂量，并进行血药浓度的监测。

3.影响代谢中西成药配伍时会影响药酶的活性，从而影响药物在体内的代谢。

（1）酶促反应 中药酒剂、酊剂中含有一定浓度的乙醇，乙醇是常见的酶促剂，它能使肝药酶活性增强，在与苯巴比妥、苯妥英钠、安乃近、利福平、二甲双胍、胰岛素等药酶诱导剂合用时，使上述药物在体内代谢加速，半衰期缩短，药效下降；当与三环类抗抑郁药盐酸氯米帕明、丙咪嗪、阿米替林及多虑平等配伍使用时，由于肝药酶的诱导作用，使代谢产物增加，从而增加三环类抗抑郁药物的不良反应。

（2）酶抑反应 中西药合用时发生酶抑反应也会影响药物在体内代谢，使药效降低或毒副作用增加。富含鞣质的中药大黄、山茱萸、诃子、五倍子、地榆、石榴皮、虎杖、侧柏叶等，在与淀粉酶、蛋白酶、胰酶、乳酶生等含酶制剂联用时，可与酶的酰胺键或肽键结合形成牢固的氢键缔合物，使酶的效价降低，影响药物的代谢。单胺氧化酶抑制药呋喃唑酮、异烟肼、丙卡巴肼、司来吉米等通过抑制体内单胺氧化酶的活性，使单胺氧化酶类神经递质如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等神经递质不被破坏，而贮存于神经末梢中。此时若口服含有麻黄碱成分的中成药如大活络丹、千柏鼻炎片、蛤蚧定喘丸、通宣理肺丸等，所含麻黄碱可随血液循环至全身组织，促进单胺类神经递质的大量释放。引起头痛、恶心、呼吸困难、心律不齐、运动失调及心肌梗死等不良反应，严重时可出现高血压危象和脑出血，因此，临床上应避免联用。

4.影响排泄

（1）增加排泄碱性药物由于与酸性药物发生相互作用，可大大加快药物排泄速度，导致药效降低，甚至失去治疗作用。碱性中药如煅牡蛎、煅龙骨、红灵散、女金丹、痧气散、乌贝散、陈香露白露片等，与尿液酸化药物诺氟沙星、呋喃妥因、吲哚美辛、头孢类抗生素等联用时，酸性解离增多，排泄加快，使作用时间和作用强度降低；红霉素在碱性环境下抗菌作用强，当与含山楂制剂合用时，可使血液中pH降低，导致红霉素分解，失去抗菌作用。此外，冰硼散可使尿液碱化，增加青霉素与磺胺类药物的排泄速度，降低药物有效浓度，抗菌作用明显降低。含有机酸成分的中药如乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、川芎、青皮、山楂、女贞子等，与一些碱性药物如氢氧化铝、氢氧化钙、碳酸钙、枸橼酸镁、碳酸氢钠、氨茶碱、氨基糖苷类抗生素等合用时，会发生酸碱中和而降低或失去药效。

（2）减少排泄 酸性较强的药物联用，可酸化体液而使药物排泄减少，增加药物的毒副作用。含有机[医。学敎育。网搜。集整理]酸成分的中药，如乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、川芎、青皮、山楂、女贞子等与磺胺类、大环内酯类药物、利福平、阿司匹林等酸性药物合用时，因尿液酸化，可使磺胺类和大环内

酯类药物的溶解性降低，增加磺胺类药物的肾毒性，导致尿中析出结晶，引起结晶尿或血尿；增加大环内酯类药物的肝毒性，甚至可引起听觉障碍；可使利福平和阿司匹林的排泄减少，加重肾脏的毒副作用。

（二）在药效学上的相互作用

1.药效学的协同作用 中西药合理的配伍，可导致协同作用，增强疗效，减轻毒副作用。研究表明，香连丸与广谱抗菌增效剂甲氧苄啶联用后，其抗菌活性增强16倍。