导向药物的详细解释与临床作用-检验师辅导

导向药物的详细解释与临床作用-检验师辅导：

导向药物（targeteddrug）利用抗肿瘤单克隆抗体特异鉴别要点肿瘤细胞的特点，将它作为导向载体与各种杀伤分子，如毒素、抗癌药物、放射性核素等，进行化学交联，可以构建成一种对肿瘤细胞具有高度特异的强杀伤活性的杂交分子，称为导向药物。抗肿瘤单抗与毒素的交联物又称免疫毒素（immunotoxin，IT）。用于制备IT的毒素主要有：①植物毒蛋白，这类毒素主要有篦麻毒素（ricin）、相思子毒素（abrin）以及苦瓜毒素（mormordin）、商陆抗病毒蛋白（PAP）、天花粉蛋白等。它们都可以通过灭活核糖体，阻断蛋白质合成，杀伤靶细胞。②细胞毒素，主要有白喉外毒素（DT），绿脓杆菌外毒素（PE）等。它们主要通过抑制延长因子-2阻断蛋白质合成，杀死靶细胞。上述这些毒素都具有极强的毒性，1个分子的篦麻毒素进入细胞细胞就足以杀死该细胞。因此，免疫毒素是目前研究最多的导向药物。

抗肿瘤单克隆抗体与抗癌药物的交联物（医考网搜集整理），又称免疫交联物（immunoconjugate）。用以制备这类导向药物的抗癌药物主要有阿霉素（adriamycin）、氨甲蝶呤（MTX）等。它们主要通过阻断DNA合成来杀死靶细胞。抗癌药物杀细胞作用比毒素低得多，增加抗体分子携带的药物分子数，可以增强其杀伤活性，但常会导致抗体活性的下降与丧失。这类导向药物的优点是分子较小，同时如有非特异杀伤不会有严重后果。但由于杀伤力不高，临床应用前景不被看好。

用于与抗肿瘤单克隆抗体交联的放射性核素主要有125Ⅰ、131Ⅰ、111In等。这种放射性免疫交联物可用于肿瘤的诊断鉴别方法与治疗。与肿瘤细胞结合的放射性免疫交联物放出的γ射线，可以用γ照像机摄像，获得清晰的肿瘤显像。此技术称为放射免疫显像（radioimmunoimaging）；放射性免疫交联物也可用于肿瘤治疗。标记了大量高能核素的抗肿瘤单克隆抗体与肿瘤细胞结合后，可以通过辐射损伤杀死靶细胞及其周围的肿瘤细胞。此技术又称为放射免疫治疗（ radiommunotherapy）。放射性免疫交联物在临床肿瘤的诊断鉴别方法与治疗上有广阔的应用前景，是目前肿瘤导向诊断鉴别方法与治疗的一个十分活跃，并富有成果的领域。