何首乌研究进展

内容提要：关键词：中药

【摘要】 本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。何首乌的主要不良反应为肝损害。可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。

【关键词】 何首乌；化学成分；药理作用；临床应用

Advances in the study of polygonum multiflorum thunb

LUO Rui-zhi，ZHAO Li-bin，GAO Wen-yuan.

Tasly Group，Tianjin300402，China 【Abstract】 The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients，pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documents of experimental and clinical study on P.multiflo-rum in recent10years were consulted and summarized.In phytochemical study，two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum，and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study，

P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell，resisting skin lipid peroxidation.In clinic，it was normally applied to treat hyperlipemia，aging，athrosclerosis，vascular dementia，losing hair，and skin pruritus etc.However，liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use，P.multiflorum need to be further developed，and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.

【Key words】 polygonum multiflorum thunb；chemical compounds；pharmacological effect；clinical application

何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Poly-gonum multiflorum Thunb）的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。临床应用有生首乌和制首乌之别。生首乌能解毒，消痈，润肠通便。主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。制首乌功能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，久疟体虚。现代中医临床上常用于治疗高脂血症 ［1，2］ . 生制首乌性味相同，功效主治不同。实验表明其成分、作用毒性均有差异，生首乌经炮制方法后所含结合型蒽醌可转变为游离型；因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无；生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小 ［3］ .

1 化学成分

何首乌主要含三类有效成分：二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。此外还含有卵磷脂和多种微量元素 ［4］ .二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，其代表成分二苯乙烯苷（2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，stilbene glycoside），具有显著的降脂作用 ［5］ .李建北等 ［4］ 从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素（emodin），大黄素甲醚（physcion），大黄素-1，6-二甲醚（emodin-1，6-dimethylether），大黄素-8-甲醚（questin），ω-羟基大黄素（citreorosein），ω-羟基大黄素-8-甲醚（questinol），2-乙酰大黄素（2-acetylemodin），大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（physcion-8-O-β-D-glucoside），2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌（2-methoxy-6-methyljuglone），苜蓿素（tricin），穆坪马兜铃酰胺（N-trans-feruloyl-3-methyldopamine），

2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙（2，3，5，4′-tetrahydrox-ystilbene-2-O-β-D-glucoside），胡萝卜苷及没食子酸。周立新等 ［6］ 又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备，确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物I为1，3-二羟基-6，7-二甲基口山酮-1-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙素；化合物Ⅱ为2，3，5，4′-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌丙素，其结构见图1.其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。此外，

陈万生等 ［7］ 从制何首乌的正丁醇萃取部分中分离并鉴定了5个单体化合物，其中6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1，4-萘醌-8-O-β-D葡萄糖苷（6-methoxyl-2-acetyl-3-methyl-1，4-naphthoquinone，-8-O-β-D-glucopyra-noside，Ⅳ）和2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-葡糖苷（2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-（6″-O-acetyl-β-D-glucopyranoside，V）为新化合物（结构见图2）。由于仅用蒽醌成分作为何首乌质控成分有一定的缺陷，目前一般以二苯乙烯苷的含量为何首乌有 效成分的质控标准 ［8］ .

2 药理作用