吗啡的药理作用|不良反应
吗啡的药理作用与不良反应如下,请广大考生参考。
吗啡的药理作用:
常用其盐酸盐或硫酸盐,属于阿片类生物碱,为阿片受体激动剂。药理作用:(1)通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。(2)在镇痛的同时有明显的镇静作用,改善疼痛病人的紧张情绪网搜'集整理。(3)可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性,过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。(4)可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。(5)可兴奋平滑肌,使肠道平滑肌张力增加而导致便秘,可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。(6)可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降,脑血管扩张、颅内压增高。(7)有镇吐、缩瞳等作用。本药口服后自胃肠道吸收,单次给药镇痛作用时间可持续4~6小时。皮下及肌肉注射后吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,血浆蛋白结合率为26%~36%,吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织,并可通过胎盘,仅少量通过血脑屏障,但已能产生镇痛作用。本药主要经肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基为去甲基吗啡,20%为游离型网搜'集整理。主要经肾脏排泄,少量经胆汁和乳汁排泄。普通片剂清除半衰期为1.7~3小时,缓释片和控释片。其达峰效应的时间较长,2~3小时,峰浓度较低,达稳态时血药浓度波动较小,清除半衰期为3.5~5小时。
吗啡的不良反应:
1.心血管系统:可使外周血管扩张,产生直立性低血压。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。
2.呼吸系统:直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支气管痉挛和喉头水肿。
3.肠道:恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛。
4.泌尿系统:少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留网搜'集整理。
5.精神神经系统:一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。
6.内分泌系统:长期用药可致男性第二性征退化,女性闭经、泌乳抑制。
7.眼:瞳孔缩小如针尖状。
8.皮肤:荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。
9.戒断反应:对本药有依赖或成瘾者,突然停用或给予阿片受体拮抗药可出现戒断综合征,表现为流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率加快、体温升高、呕吐、腹痛、腹泻、肌肉关节疼痛及神经、精神兴奋性增高,表现为惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠。
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