酶的抑制及其类型-公卫执业医师考试辅导

酶的抑制类型是公卫执业医师考试易考知识点，医学将于网小编整理了酶的各种抑制类型，并进行举例有助于增加理解竞争抑制和非竞争抑制，对其竞争类型要进行区分记忆。

（1）竞争性抑制：由于毒物代谢酶的底物特异性相对较低，活性有限，如同时有两种或两种以上的化学毒物由一种酶代谢，可发生竞争性抑制。这种抑制并不影响酶的活性及含量，而是一种毒物占据了酶的活性中心，导致其他毒物的代谢受阻。如甲醇和乙醇都由醇脱氢酶代谢。在甲醇中毒时，临**常给予乙醇治疗。这是因为乙醇与醇脱氢酶的亲和力比甲醇强，可竞争性减缓甲醇的代谢速度而降低其毒性。

（2）非竞争性抑制有以下几种：

①与酶的活性中心发生可逆或不可逆性结合：如（β-二乙基氨基苯丙基乙酯可与细胞色素P450结合而抑制其活性。医'学教育网|整理苯硫磷可抑制羧酸酯酶使马拉硫磷的水解速度减慢而增强其毒性。某些物质经细胞色素P450代谢后成为该酶系的抑制剂，如呋拉茶碱和甲氧沙林的代谢产物可分别使CYP1A2和CYP2A6发生不可逆的灭活，此种酶的抑制方式称为自杀式灭活。

②破坏酶：四氯化碳、氯乙烯、肼等的代谢产物可与细胞色素P450共价结合，破坏其结构和功能。

③减少酶的合成：如铅可抑制δ-氨基酮戊酸脱水酶（ALAD）和血红素合成酶活性，使血红素的合成受阻，从而抑制细胞色素P450的合成。

④变构作用：如CO可与细胞色素P450结合，引起变构作用，阻碍酶与氧结合而抑制代谢过程。

⑤缺乏辅因子：如马来酸乙二酯可耗竭GSH，使GST因缺乏辅因子而抑制与亲电子剂的结合反应。