枳实与枳壳功效的药理学研究

　　枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。枳壳为酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实。主要含有挥发油、黄酮类成分，分离出新的有效成分有N-甲基酪胺和对羟福林。枳实和枳壳味苦、辛、酸，性温。归脾、胃经。

　　「药理作用」

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　枳实具有破气消积、化痰散痞功效。枳壳作用较缓和，长于行气宽中除胀。

　　（1）对胃肠平滑肌的作用

　　枳实和枳壳对胃肠平滑肌呈双向作用。既可兴奋胃肠道平滑肌，又可降低胃肠平滑肌张力。枳实、枳壳医|学对胃肠作用的不同，可能与动物种属差异，机体或脏器机能状态，药物浓度等因素有关。枳实和枳壳煎液促进胃瘘及肠瘘犬的胃肠运动，使胃肠收缩节律增加。枳实水煎液能兴奋兔胃平滑肌，使胃电图幅值、胃电频率明显增高，可增强绵羊在体回肠、空肠平滑肌的电活动，缩短移行性综合肌电的周期。枳壳煎液能使正常人肠鸣音脉冲幅度增大，在X线下可观察到小肠蠕动加强，蠕动波明显加深。

　　枳实、枳壳对小鼠、豚鼠和家兔离体肠平滑肌皆呈抑制效应，且能对抗乙酰胆碱、氯化钡、磷酸组胺的兴奋肠平滑肌作用。此外，枳实在高浓度时抑制肠平滑肌，低浓度则在短暂抑制后出现兴奋作用。

　　枳实兴奋胃肠平滑肌的作用是临床用以治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等机体功能低下疾病的药理学基础；而在病理性机能亢进时（如胃肠痉挛、泄泻等），枳实、枳壳表现抑制效应，调整其恢复，解痉止痛止泻。

　　（2）抗胃溃疡

　　枳实热水提取物对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用。枳实、枳壳挥发油能预防大鼠幽门结扎溃疡形成，具有显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性的作用。

　　（3）对子宫平滑肌的作用

　　枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响。如对家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕）均呈现兴奋作用，但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应。文献记载，家兔与人的子宫对药物的反应，在许多方面最为接近。枳实、枳壳兴奋家兔子宫，为临床用本品治疗子宫脱垂提供了药理学依据。

　　（4）镇痛

　　枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数，表现出一定的镇痛作用。

　　2.其他药理作用

　　心血管系统作用

　　枳实注射液静注有明显心血管药理活性。现知其发挥作用的有效成分是对羟福林和N-甲基酪胺（MT）。前者是α受体兴奋剂，后者通过促进内源性CA释放，间接兴奋α、β受体。

　　对心脏作用：枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作用，可增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能。此外，低浓度N-甲基酪胺静脉灌注，可显著降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心率轻度加快，心肌耗氧量降低，也可使休克缺氧状态的T波医|学改善，表明本品可改善心肌代谢。β受体阻滞剂烯丙洛尔能拮抗N-甲基酪胺增强心肌收缩力作用，α受体阻滞剂酚妥拉明与妥拉苏林可减弱N-甲基酪胺及对羟福林的强心作用，表明枳实兴奋心脏的作用与激动α及β受体有关。

　　收缩血管和升高血压：枳实注射液静脉注射可使麻醉犬血压明显升高。升压特点为作用迅速，持续时间较长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，连续用药无快速耐受性，无肾上腺素升压时出现的"后降压"现象，心率无明显加快。其升压作用机理主要与兴奋α受体，使血管收缩，提高总外周阻力有关。兴奋心脏β受体，增强心肌收缩力，增加心输出量，也参与升压作用。

　　综上所述，枳实、枳壳调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子宫、抗溃疡、镇痛与其理气宽中、行滞消胀、化痰散痞功效密切相关；其强心、升压作用是其药理作用现代研究的新进展。

　　「现代应用」

　　1.休克

　　2.胃下垂、子宫脱垂、脱肛