附子功效的药理学研究

　　附子为毛茛科植物乌头子根的加工品。其主根为川乌和草乌的块根（即乌头）。附子中含有多种生物碱，其中以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主。附子味辛、甘，性大热。有毒。归心、肾、脾经。

　　「药理作用」

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　附子具有回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪之功效。

　　（1）强心

　　附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量；增加心肌耗氧量。对离体心脏、在体心脏及实验性衰竭心脏均医|学有明显的强心作用。去甲乌药碱（DMC）是附子强心的主要成分，正性肌力作用显著，呈量效关系。氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。目前研究认为，去甲乌药碱是β受体部分激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。

　　（2）对血管和血压的影响

　　附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射均可使麻醉犬心排出量、冠状动脉血流量、脑血流量及股动脉血流量明显增加，血管阻力降低，此作用可被心得安所阻滞。附子对血压的影响既有升压又有降压效应，与其所含成分有关。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断α1受体的双重作用。氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。

　　（3）抗休克

　　附子及其复方制剂对失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及缺氧性、肠系膜动脉夹闭性休克等均有明显保护作用，能提高平均动脉压，延长其存活时问及存活百分率。附子抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，亦有强心升压作用。

　　（4）抗心律失常

　　附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。附子对氯仿所致小鼠室颤有预防作用，并可对抗乌头碱所致大鼠心律失常。去甲乌药碱对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常有明显防治作用，能改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律。对甲醛所致家兔窦房结功能低下症有一定的治疗作用，使窦房结与房室结功能趋于正常。

　　（5）心肌保护作用

　　附子注射液静脉注射，能显著对抗垂体后叶素所引起的大鼠急性实验性心肌缺血。附子水煎剂对大鼠心肌有保护作用，能减轻冰水应激状态引起的应激性损伤。去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌血流量的作用，附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。

　　（6）抗寒冷、提高耐缺氧能力

　　附子能抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降，此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。附子能显著提高小鼠对常压缺氧的耐受能力，提示其对心、脑有保护作用。

　　（7）抗炎、镇痛

　　附子对急性炎症模型有明显抑制作用，能显著抑制巴豆油所致小鼠耳部炎症，对甲醛、蛋清、组织胺、角叉菜胶等所致大鼠足跖肿胀均有抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通过多途径实现的。除兴奋垂体-肾上腺皮质系统发挥抗炎作用外，本身可能还具有皮质激素样作用。

　　生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。生附子能明显提高小鼠尾根部加压致痛法的痛阈值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液对热刺激所致小鼠疼痛有显著的镇痛作用。乌头碱既是附子的毒性成分，又是镇痛作用的有效成分。

　　（8）对阴虚、阳虚样动物模型的影响

　　附子可使阴虚证进一步恶化，使阳虚证得到改善。减少甲状腺机能减退阳虚证模型动物的M受体数量，降低cGMP系统反应性，使之趋于正常。而对甲亢和氢化可的松所致的阴虚模型动物，可使B受体数量增加，提高cAMP系统的反应性。另外，附子还可通医|学过影响中枢神经的递质来调整机体的平衡状态，如附子可使虚寒证动物脑中的NA、DA和5-HT的含量呈反向变化。

　　（9）对消化系统的影响

　　附子煎剂可抑制胃排空，但却能兴奋离体空肠自发收缩活动，而具有胆碱样、组胺样的作用。生附子、乌头碱对大鼠离体回肠肌则有收缩作用，此作用可被阿托品阻断。附子水煎剂还能抑制小鼠水浸应激型和大鼠盐酸损伤性胃溃疡的形成。

　　2.其他药理作用

　　（1）生附子能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。

　　（2）附子、乌头和乌头碱能刺激局部皮肤，使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感，继之麻醉，丧失知觉。