防己功效的药理学研究

　　防己为防己科植物粉防己的干燥根。粉防己根含十余种生物碱。防己味苦、辛，性寒。归膀胱、肺经。

　　【药理作用】

　　1．与功效主治相关的药理作用

　　防己。具有利水消肿、祛风止痛之功效。

　　(1)抗炎

　　粉防己碱、防已诺林碱皮下注射能明显减轻大鼠甲醛性关节肿胀、家兔耳壳烧伤所致炎性水肿，静脉注射粉防己碱可使大鼠背部气囊角叉菜胶炎症血管通透性降低，同时中性白细胞的游出和β-葡萄糖醛酸酶释放显著减少。体外实验证明，粉防己碱能医.学敎育网搜~集整理抑制中性白细胞的黏附、游走、趋化、吞噬功能。粉防己碱产生抗炎作用的同时，可降低大鼠肾上腺中维生素C含量，也降低末梢血中嗜酸性白细胞数，切除垂体后仍有此作用，但切除肾上腺后则上述作用消失，说明粉防已碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。

　　(2)免疫抑制和抗过敏

　　粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，体外实验能显著抑制PHA、ConA等诱导的人外周血淋巴细胞转化，对人外周血淋巴细胞培养呈现很强的抑制作用，也能抑制抗体的生成，说明粉防己碱有免疫抑制作用。粉防己碱能明显降低蛋清所致家兔过敏性休克的发生率，减轻病理损伤。对慢反应物质(SRS-A)引起的豚鼠离体气管条的收缩以及组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠喘息反应均有明显抑制作甩，并能抑制天花粉等诱导的大鼠肥大细胞脱颗粒，阻止肥大细胞释放组胺。粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。

　　(3)镇痛

　　热板法证明防己水煎剂有镇痛作用，与川乌合用可使作用持续时间延长至24小时以上。

　　2．其他药理作用

　　(1)对心血管系统作用

　　抑制心脏和抗心律失常：粉防己碱使猫右心室乳头肌或豚鼠左心房标本收缩力下降，左心室内压最大变化速率也下降，明显降低麻醉犬心肌收缩性能和泵功能，减慢心率，作用与戊脉安相似。粉防己碱能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿等所致动物心律失常，对窦房传导功能和自律性有抑制作用。

　　降压：粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心率减慢。

　　抗心肌缺血：粉防己碱能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，可对抗垂体后叶素引起的大鼠冠脉痉挛，减轻冠状动脉结扎犬的心脏损伤程度。粉防已碱对利血平化兔仍有增加冠脉流量作用，故其扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。

　　(2)抗肝纤维化

　　粉防己碱对四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化有良好的防治作用，可显著改善肝功能，减轻肝脏病理性损伤，肝内胶原沉积减少。

　　(3)防治矽肺

　　粉防己碱可使大鼠实验性矽肺模型肺内阳性物明显减少，肺泡间隔蛋白多糖荧光强度减弱，矽结节内胶原纤维以及蛋白多糖松解断裂，矽结节中心填充物减少。粉防己碱直接或间接抑制胶原基因的转录，从而减少病变组织中胶原蛋白的合成。

　　(4)抗肿瘤

　　粉防己碱体外实验对L7712和S180癌细胞DNA、RNA合成有很强的直接抑制作用，对人体医.学敎育网搜~集整理肝癌细胞的抑制作用具有剂量依赖关系，并可增强其他抗癌药的作用，明显提高柔红霉素及高三尖杉酯碱对耐药白血病细胞的细胞毒作用。

　　【现代应用】

　　1．高血压病

　　2．心绞痛

　　3．矽肺

　　4．神经性疼痛

　　5．慢性肝病及肝纤维化