大黄功效的药理学研究

　　大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。大黄根、根茎主要含蒽醌衍生物。蒽醌类以两种形式存在，大部分与葡萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄主要泻下成分。少部分为游离形式的苷元如大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄素甲醚。大黄味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。

　　【药理作用】

　　大黄具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经等功效。

　　1．泻下

　　大黄泻下作用确切，作用部位主要在大肠，口服后，6～8小时发生泻下作用．排出软泥状便。致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。大黄泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶(主医.学敎育网搜~集整理要为β-葡萄糖苷酶)水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na+，K+-ATP酶，抑制Na+从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。

　　2．保肝、利胆

　　大黄有保肝的作用，能明显降低CCl4等致肝损伤模型的ALT值，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死。其作用环节包括：促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激干扰素产生，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环等。大黄利胆作用表现在疏通肝内毛细胆管，改善胆小管内胆汁瘀积，促进胆囊收缩，松弛胆囊奥狄括约肌，促进胆汁分泌和胆红素排泄。

　　3．胃黏膜保护、抗急性胰腺炎

　　大黄促进胃黏膜前列腺素生成，具有胃黏膜保护作用。大黄鞣质减少实验性胃溃疡大鼠胃液分泌量，降低胃液游离酸度；大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄在临床上治疗急性胰腺炎，疗效迅速可靠，其有效成分对多种胰酶，如胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰淀粉酶活性有明显的抑制作用。

　　4．利尿、改善肾功能

　　大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿作用，尿中Na+、K+排出增加。大黄利尿作用与抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶有关。大黄明显降低氮质血症和慢性肾功能衰竭病人血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。可使慢性肾衰模型动物血中尿素氮和肌酐的含量明显下降。大黄治疗氮质血症的机理可能是：①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少。②血中必需氨基酸增高使蛋白质合成增加。③大黄抑制体蛋白分解从而减少BUN的来源。④促进尿素和肌酐随尿液排泄。⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

　　5．对血液系统的作用

　　(1)止血大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含α-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

　　(2)改善血液流变性大黄能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。大黄抑制细胞膜Na+，K+-ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度，改善微循环障碍。

　　(3)降血脂大黄可使高脂模型动物血清和肝脏总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质明显降低，有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。

　　6．抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节

　　(1)抗病原体

　　体外实验表明，大黄对多种病原菌有抑制作用，尤以葡萄球菌和淋病双球菌最敏感；对流感病毒、单纯疱疹病毒、乙肝病毒、柯萨奇病毒均有抑制作用；对阿米巴原虫、阴道滴虫、致病性真菌也有一定的抑制作用。大黄抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。

　　(2)抗炎

　　大黄对多种实验性炎症模型表现出明显的抗炎作用，对切除双侧肾上腺大鼠仍有抗炎作用。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，并抑制自三烯B4的合成。

　　(3)抗肿瘤

　　大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素有明显抗肿瘤作用，抗肿瘤机理是对癌细胞的代谢的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又能抑制癌细胞的DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。

　　(4)免疫调节