丹参功效的药理学研究
丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎。丹参根主要含脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸成分。丹参味苦,性微寒。归心、肝经。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。
(1)抗心肌缺血
丹参治疗冠心病心绞痛有明显疗效。丹参煎剂、复方丹参注射液、丹参素等对垂体后叶素引起的家兔或大鼠心肌缺血,均有不同程度的保护作用,能改善心电图缺血性变化。结扎犬或猫冠状动脉左前降支引起心肌梗死,静脉注射丹参酮ⅡA磺酸钠能明显缩小心肌梗死范围。
丹参注射液可明显扩张豚鼠和家兔的离体心脏冠状动脉,增加冠脉血流量。丹参酮ⅡA磺酸钠可扩张侧支血管,改善缺血区血流量。丹参酮ⅡA磺酸钠可抑制心肌收缩力,降低窦房结的自律性。丹参可明显降低急性心肌缺血大鼠血浆及心肌中丙二醛(MDA)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,减轻心肌损伤。丹参抗心肌缺血作用环节主要包括:
①扩张冠脉,增加心肌血氧供应;
②减慢心率,抑制心肌收缩力,扩张外周血管,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量;
③抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。
(2)抗脑缺血
丹参能降低沙土鼠、大鼠缺血所致脑卒中的发病率和死亡率,减轻脑水肿。丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用,使缺血后脑组织及线粒体、粗面内质网等超微结构的病理改变明显减轻。乙酰丹酚酸A是丹参有效成分的衍生物,对大鼠大脑中动脉血栓形成有预防作用,可显著降低脑梗死范围,改善行为障碍。丹参抗脑缺血可能与其降低脑组织TXA2的生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等作用有关。
(3)抗血栓
丹参酮Ⅱ、磺酸钠、丹参素能抑制小鼠、大鼠的体外血栓形成。丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有关。丹参注射液可抑制ADP诱导的血小板聚集,使血小板黏性降低,通过抑制磷酸二酯酶的活力,增加血小板中cAMP,从而抑制血小板的聚集。丹参素能抗血小板聚集,减少血小板,抑制血小板TXA2的合成。此外,丹参素对凝血功能有抑制作用,还能促进纤维蛋白降解。丹参素抗血小板聚集作用.育强于抗凝血作用。丹参用于治疗心绞痛及脑缺血,均与其抗血栓作用有关。
(4)改善微循环
丹参注射液有短期增快麻醉犬微循环血流的作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛细血管网开放数目增加。局部滴注去甲肾上腺素造成小鼠肠系膜微循环障碍,应用丹参素后能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血流流速,可消除肠系膜的血液瘀滞,促进侧支循环的建立。
(5)促进组织的修复与再生
丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生,其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。丹参能降低CCl4肝损伤大鼠的血清谷丙转氨酶(ALT)、明显减轻肝坏死和炎症反应、减轻CCl4所致肝细胞膜流动性降低、抑制脂质过氧化反应。丹参注射液可促进肝再生时的DNA合成和细胞分裂增殖过程,具有一定的促进肝细胞再生作用。
丹参可促进骨折愈合,其作用环节包括:促进骨折组织中钙沉积,骨折部位骨痂形成提前,骨生成细胞分布部位及数量增加;成纤维细胞除有外形改变外,细胞的蛋白质合成更为旺盛,细胞的正常变性过程也加快,细胞外胶原纤维增多,并进入成纤维细胞的胞质内;增多的破骨细胞出现在不同的骨痂部位,促进骨的改建。丹参能促进成骨细胞样细胞成熟,分泌胶原性物质和碱性磷酸酶,并使钙盐在胶原基质上沉积,形成骨小结节。但丹参浓度过高能导致对成骨细胞样细胞生长的抑制。此外,丹参还有促进皮肤切口愈合的作用。丹参注射液对平阳霉素引起的小鼠肺纤维化具有保护作用,明显减少肺重量及肺系数,降低肺羟脯氨酸含量,明显抑制肺纤维化病变。
(6)镇静、镇痛
丹参具有养心安神功效,产生镇静作用。丹参能明显抑制小鼠自主活动,与眠尔通和氯丙嗪合用能增强抑制效果。丹参能增强戊巴比妥钠的催眠效果。丹参能抑制猫丘脑后核内脏痛放电,表明有一定的镇痛作用。
2.其他作用
(1)对呼吸系统的影响
丹参注射液对X线照射致小鼠放射性肺损伤有预防保护作用;丹参对整体豚鼠药物性喘息有保护作用,并有解除组胺、乙酰胆碱致痉挛作用。
(2)对胃肠道的影响
丹参注射液能扩张胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,促进溃疡愈合。
(3)对肾脏的影响
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