钩藤的主要成分和作用
钩藤的化学成分
1.钩藤钩茎、叶含2-氧代吲哚类生物碱;异去氢钩藤碱(isocorynoxeine),异钩藤碱退职为异钩藤酸甲酯(isorhynehophylline,isorhynchophyllicacidmethylester),去氢钩藤碱(corynoxeine),钩藤碱即为钩藤酸甲酯(rhynchophylline,rhyn-chophyllicacidmethylester),吲哚类生的碱、去氢硬毛钩藤碱(hirsuteine),硬毛钩藤碱(hirsutine),柯楠因碱(corynantheine),二氢柯楠因碱(dihydrocorynantheine)及痕量阿枯米京碱(akuam-migine)。叶还含吲哚类生物碱葡萄糖甙:6′-阿魏酰基长春花甙内酰胺(rhynchophine),长春花甙内酰胺(vincosidelactam),异长春花甙内酰胺(strictosamide,isovincosidelactam),吲哚类生物碱:瓦来西亚朝它胺(vallesiachotamine)及酚性化合物:左旋-表儿茶酚(epicathechin),金丝桃甙(hyperin),三叶豆甙(trifolin)。此外还含地榆素(sanguiin),甲基6-O-没食子酰原矢车菊素(3-O-galloylprocyanidin),糖脂(glycolipid),已糖胺(hexosamine),脂肪酸和草酸钙(calciumoxalate)。钩藤还含β-(yohimbine)及缝籽木蓁甲醚(geis-soschizinemethylether)。钩藤(16张)
2.华钩藤钩茎含2-氧代吲哚类生物碱:异翅柄钩藤酸(isopteropodicacid),翅柄钩藤酸(ptcropodicacid),帽柱木酸(mi-traphyllicacid),吲哚类生物碱:四氢鸭脚木碱(tetrahydroal-stonine),异翅柄钩藤碱(isopteropodine)即异翅柄钩藤酸甲酯(isopteropodicacidmethylester)异钩藤碱。翅柄钩藤碱(pteropo-dine)即翅柄钩藤酸甲酯(pteropodicacidmethylester),钩藤碱A(7-isorormosanine),帽柱木碱即为帽柱木酸甲酯(mitraphylline,mitraphyllicacidmethylester)。钩藤碱、异钩藤碱N-氧化物(isorhynchophyllineN-oxide),翅柄钩藤碱N-氧化物(pteropodineN-oxide),钩藤碱N-氧化物(rhynchophyllineN-oxide),帽柱木碱N-氧化物(mitraphyllineN-oxide)。含东莨菪素(scopole-tin)
3.大叶钩藤叶含2-氧化吲哚类生物碱:异钩藤碱,钩藤碱,柯诺辛碱(corynoxine),柯诺辛碱(corynoxine)B.
钩藤的药理作用
1、对心血管系统的作用:
降压作用:钩藤煎剂、<乙醇取物、钩藤总碱和钩藤碱,无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静脉注射或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉兔静脉注射钩藤煎剂2-3g/kg或麻醉犬静脉注射该煎剂0.05g/kg,均可使血压比原水平降低30-40%,持续3-4小时以上。麻醉猫静脉注射钧藤煎剂6.25g/kg,钩藤总碱盐酸盐20mg/kg、钩藤碱盐酸盐20mg/kg,血压均呈三相变化:先降压,随之很快回升,然后又下降,降压幅度分别为30-70%、13.9-23.2%和11.7-41.7%,维持3-4小时。但钩藤煎剂久煎则降压作用减弱,以煎20分钟以内为宜。钧藤乙醇提取物3g/kg的降压程度与煎剂2g/kg相似。猫静脉注射钩藤碱20mg/kg或钩藤总碱20mg/kg均有降压作用;大鼠灌胃钩藤总碱50mg/kg.天20天或钩藤碱50mg/kg.天15天,均有显著降压作用。用肾型高血压大鼠,分别灌胃钧藤煎剂8g/kg、钩藤总碱50mg/kg和钩藤碱50mg/kg,每日1次,连续15-20天,血压于第3-5天开始下降,第7-15天降至最低,平均降压分别为16.9mmHg、12mmHg和18mmHg;钩藤碱20mg/kg,腹腔注射,可使大鼠当天血压下降,用药8天,平均降压24mmHg.麻醉犬12只,静脉恒速灌注钩藤总碱20mg/kg后出现血压下降;心输出量先短暂增加继而略有减少;总外周血管阻力在降压初期明显降低;心率显著减慢;心搏量明显增加。钩藤总碱通过降低外周阻力(早期)和减少心输出量(后期)引起降压。
从钧藤碱对麻醉犬和猫心肌力学的影响中,采用dp/dt做为采用多指标综合分析,在测定dp/dt的同时,用应力计弓测定左室壁肌张力,作为一个心肌收缩力指标,并结合负荷依赖性小,反映收缩性能水平急性改变敏感的VcE类指标,观察钧藤碱对其心脏的肌力效应。静脉注射钩藤碱20mg/kg后,显著降低LVP,dp/dtmax,LVMT,Vpm,和Vmax等心肌收缩性指标;钩藤碱可使心室内压下降,故TTI减小,表示心肌能量和O2的消耗减少,在心肌供应不足时可能具有保护意义。钩藤碱虽有明显的负性肌力作用并能减少O2,然而各项指标在药后15分钟左右趋于恢复,表明其抑制心肌收缩性能的作用是可逆的。该药降压作用除血管扩张、外周阻力降低外,部分与心肌收缩性能受抑也有关系。用离体兔胸主动脉条,探讨钩藤碱扩张血管的机理,并与异搏定相比较。两者可使K+和去甲肾上腺素所致的收缩张力下降,K+收缩的作用显著大于去甲肾上腺素,两药明显减弱去甲肾上腺素收缩反应中内Ca+释放部分,并使K+、去甲肾上腺素和Ca2+量一效曲线右移,最大反应压低,提示钧藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与异搏定相似。钧藤的甲醇提取物给大鼠静脉注射0.1mg/kg,也有强而持久的降压作用。
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