乙胺嘧啶作用机制-主管药师考试辅导资料

【作用机制和联合用药】疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，（医考必过网搜集整理）并能抑制其活性，从而阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用，在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，可收协同作用之效，且可延缓耐药性的发生。因此，此药常与半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已发现耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶–周效磺胺合剂有交叉耐药性。