磷酸氯喹药动学-主管药师考试辅导资料

口服完全，Tmax 1～2h，分布于全身，T1/2个体差异大，约3～10日，主要在肝脏代谢，经肾排泄。氯喹口服后，肠道吸收快而充分，服药后1～2小时血中浓度达峰值。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，半衰期为2.5-10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10-20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200-700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10-30倍。（医考必过网搜集整理）氯喹在体内的代谢转化是在肝中进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分（10～15%）氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8%随粪便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。