普鲁卡因药动学-主管药师考试辅导资料

①吸收：除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域更快，静注时即刻进入心脏，硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏，应谨慎。

②代谢：局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。

③起效时间，一般为5～15分钟，随各药而异，通常局麻药 pKa决定该药的起效，pKa越接近生理pH（7.4），则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。

④血药峰值和作用持续时间，依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异；局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效，而不影响起效快慢与药效强弱。

⑤排泄：一般的代谢产物均经肾脏排泄，但尿中可有原形药排出，（医考必过网搜集整理）普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine）1%、甲哌卡因（mepivacaine）高达 16%，仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全，出现于粪便中。