磷酸二酯酶抑制药-主管药师考试辅导资料

磷酸二酯酶抑制药

磷酸二酯酶PDE- Ⅲ是cAMP降解酶，抑制此酶活性将增加细胞内cAMP的含量，发挥正性肌力作用和血管舒张作用，临床应用已证明PDE-Ⅲ抑制药能增加心输出量，减轻心负荷，降低心肌氧耗量，缓解CHF症状。

最先应用的PDE- Ⅲ抑制药是氨力农（amrinone），临床有效，但长期口服后约15%患者出现血小板减少，可致死亡。另有心律失常、肝功能减退。现仅供短期静脉滴注用。其代替品米力农（milrinone）抑酶作用较前者强20倍，临床应用有效，能缓解症状、提高运动耐力，不良反应较少，未见引起血小板减少。惜近称久用后疗效并不优于地高辛，反更多引起心律失常，故病死率较高，也仅供短期静脉给药用。依诺昔酮（enoximone）治疗中、重度CHF疗效与米力农相似，近也称其病死率较对照组为高，不作长期口服用。其他有待临床观察的药还有匹罗昔酮（piroximone），匹莫苯（pimobendan），维司力农（Vesnarinone）等。后者作用机制多样，除抑制PDE-Ⅲ外（医考必过网搜集整理），也增加细胞内Na+量，抑制K+外流，临床试用有效受到重视。