药物降解的两个主要途径-主管药师考试

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1.水解

（1）酯类（包括内酯）：此类药物含有酯键，在水溶液中，在H+、OHˉ或广义酸碱的催化下水解反应加速。

（2）酰胺类（包括内酰胺）：此类药物水解以后生成酸与胺。如青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OHˉ影响下，很易裂环失效；氯霉素比青霉素类抗生素稳定，但其水溶液仍很易分解，在pH7.0以下，主要是酰胺水解，生成氨基物与二氯乙酸，在pH2.0～7.0范围内，pH对水解速度影响不大。

2.氧化

氧化也是药物降解的主要途径。药物氧化分解常是自动氧化，即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化。但大多数情况下，药物是在催化剂、热或光等因素的影响下，与氧形成游离基，然后产生游离基的链反应。微量金属离子是游离基自动氧化反应的催化剂。药物的氧化过程与化学结构有关，药物氧化后，不仅效价损失，而且可能产生颜色或沉淀。

（1）酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、阿朴吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

（2）烯醇类：维生素C是这类药物的代表，分子中含有烯醇基，极易氧化，氧化过程较为复杂。除此之外，芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物亦较易氧化。