苯二氮卓类药物-主管药师辅导

苯二氮卓类药物：

【药动学】

口服吸收迅速完全，作用快而短，血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。

【作用与用途】

1.抗焦虑：

地西泮在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药。

2.镇静催眠：

①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象；

②毒性小，安全范围大；

③对肝药酶无诱导作用；

④依赖性、戒断症状较轻象；

用于失眠，现已取代巴比妥成为首选的催眠药。

3.抗惊厥、抗癫痫作用强，用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。

4.中枢性肌松：

用于中枢病变的肌强直，不影响正常活动。

【作用机制】

地西泮与苯二氮卓（BZ）受体结合时，通过促进r-氨基丁酸（GABA）与GABA受体结合，使Cl-通道开放频率增加，医`学加强GABA抑制作用。

【不良反应】

1.常见副作用嗜睡、乏力等。

2.大剂量偶见共济失调；中毒可见运动失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。

3.长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低。

5.孕妇（可能致畸胎）、哺乳妇禁用。饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性。