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磺胺类药物的构效关系-主管药师考试辅导

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 20:07
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(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。

(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。

(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。

(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。

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