药物与受体-初级药师考试辅导资料

受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能鉴别要点周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，（医考必过网搜集整理）1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体（ligand）。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的鉴别要点能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物（autocoid）等。能激活受体的配体称为激动药（agonist），能阻断其活性的配体称为拮抗药（antagonist）。根据受体与配体结合的高度特异性，受体被分为若干亚型，如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型，其分布及功能都有区别。受体与配体有高度亲和力，多数配体在1pmol～1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效应。反应之所以如此灵敏主要是靠后续的信息转导系统，如细胞内第二信使（secondmessenger）的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力，称为结合体（acceptor）。胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力，称为结合体(acceptor)。