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乐伐他汀-初级药师考试辅导精华

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-01-21 10:25
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乐伐他汀,能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性,从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化的药物。

与胆汁酸结合树脂合用,作用更强,(医考必过网搜集整理)也使VLDL明显下降,对TG作用较弱,可使HDL-c上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性,从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化,使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降,可解除对LDL受体基因抑制,使LDL受体合成增加,从而使血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏,使血浆LDL-c、IDL-c降低,由于肝脏胆固醇减少,使VLDL合成减少。降LDL-c作用以乐伐他汀最强,普伐他汀最弱。

乐伐他汀和塞伐他汀口服后在肝脏将内酯环打开才转化成活性物质。用药后1.3~2.4小时血药浓度达到高峰。原药和代谢活性物质与血浆蛋白结合率为95%左右。大部分药物分布于肝脏,随胆汁排出。

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