鼻腔给药系统-初级药师考试复习

和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔粘膜的穿透性较高而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道粘膜低，因而有利于药物的吸收并直接进人体内血液循环。

目前已有一些蛋白质多肽类药物的鼻腔给药制剂上市并用于临床，主要剂型有滴鼻剂、喷鼻剂等。这些药物是：LHRH激动剂布舍瑞林、去氨加压素、降钙素、催产素、asopressin（商品名postacton）、胰岛素等。为了提高蛋白质类药物鼻腔给药的生物利用度，可利用吸收促进剂。常用的鼻腔粘膜促进剂有甘胆酸盐、胆酸盐、去氧胆酸盐、牛磺胆酸盐、葡萄糖胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、乌索去氧胆酸盐等。除胆酸盐外，还有脂肪酸及其酯类：包括癸酸酯、辛酸酯、月桂酸酯。

也有报道十二烷基硫酸钠可促进降钙素的鼻粘膜吸收；柠檬烯、牛磺双氢褐霉素钠与二甲基-β-环糊精可促进胰岛素的鼻粘膜吸收。

胰岛素鼻腔给药系统已进行广泛的研究，胰岛素不用促进剂经鼻腔给药生物利用度小于1%，但用葡萄糖胆酸酯作吸收促进剂，其生物利用度可提高到10%～30%.近年来有报道将胰岛素制成淀粉微球，微球直径45m，以0.751U/kg和1.71U/kg剂量喷入鼠鼻腔，达峰时为8min，30～40分钟后，血糖分别下降40%和64%，维持时间4小时，生物利用度约为30%.