白三烯受体阻断剂药理作用|临床评价

白三烯受体阻断剂药理作用|临床评价：

（一）作用特点

对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约64%，普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。

扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少β2受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激（如冷空气、运动和二氧化硫）引起的支气管痉挛，降低多种抗原（如花粉、猫毛屑等）引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。

（二）典型不良反应

常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。

（三）禁忌证

1.本类药可由乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜使用。

2.肝功能不全者禁用扎鲁司特。

（四）药物相互作用

1.可常规地与其他平喘药联合使用。

2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶CYP1A2活性，竞争性抑制氨茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。

3.孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少本品的生物利用度。