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甲氨蝶呤药理-初级药士考试辅导资料

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-02-03 10:49
甲氨蝶呤药理是初级药士考试可能涉及到的知识点,医学教育网小编整理了相关知识点,供考生参考。【药理作用】

【药理作用】甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用,使5,10-甲撑四氢叶酸不足,脱氧胸苷酸(dTMP)合成受阻,影响DNA合成(图49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成,因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH4携带的一碳基团(如-CHO-,=C-)所供给,故能干扰RNA和蛋白质的合成。

【体内过程】口服吸收良好。(医考必过网搜集整理)1小时内血中浓度达峰值,3~7小时后已不能测到。与血浆蛋白质结合率为50%;t1/2约2小时。由尿中排出的原形约50%;少量通过胆道从粪排出。MTX不易透过血脑屏障。

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