G-蛋白偶联受体-初级药士考试辅导资料

G-蛋白偶联受体这一类受体最多，数十种神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，例如肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，这些受体结构非常相似，都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成在各种受体差异很大，与其鉴别要点配体及转导信息各不相同有关。胞内部分有G-蛋白结合区。G-蛋白（G-protein）是鸟苷酸结合调节蛋白的简称，存在于细胞膜内侧，由三个亚单位组成。主要有两类，（医考必过网搜集整理）其一为兴奋性G-蛋白（GS），霍乱弧菌毒素能使之活化，激活腺苷酸环化酶（AC）；另一为抑制性G-蛋白（Gi），抑制AC，百日咳杆菌素抑制之。G-蛋白还介导心钠素及NO对鸟苷酸环化酶（GC）的激活作用。此外G-蛋白对磷脂酶C、磷脂酶A2、Ca2+、K+离子通道等有重要调节作用。一个受体可激活多个G-蛋白，一个G-蛋白可以转导多个信息给效应机制，调节许多细胞功能。