阿司咪唑药理-初级药士考试辅导资料

本品为强力和长效H1受体拮抗剂。由于它不易通过血脑屏障，因此它不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。它与组织中释放的组胺胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏作用。

药动学

口服后吸收甚快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。蛋白结合率达96%，由于它的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。

药理作用

本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。（国家医学考试网搜集整理）每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。

药动学口服吸收迅速，给药后0.5～1h达血药浓度峰值。其在肝、肺、肾等主要脏器中的浓度较高，而在肌肉、脂肪内分布量极小。本品的血浆蛋白结合率为97%.服药后4～8h达最高组织浓度。本品在肝脏发生广泛代谢，代谢物中有几个具有活性。本品在1次给药后14日内随粪排泄54%～73%，原药及其代谢物的表观消除半减期为18～20日。