哌唑嗪(药士药理学辅导资料)
http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-11-10 08:17
药士药理学辅导资料哌唑嗪 【体内过程】哌唑嗪(prazosin)口服易吸收,首过消除明显,生物利用度在60%~70%之间。
【体内过程】哌唑嗪(prazosin)口服易吸收,首过消除明显,生物利用度在60%~70%之间。口服后1~2h血浆浓度达峰值,维持4~6h,t1/2约2~3h.血浆蛋白结合率为80%~85%。主要在肝中代谢,仅少量原形经肾排出。
【药理作用】降压作用中等偏强。可选择性阻断血管突触后α1受体,降低外周阻力及回心血量。医学教育网|收集整理对α1受体的亲和力较对α2受体大1000倍,因而几乎不影响突触前膜α2受体对去甲肾上腺素释放的负反馈调节,故降压的同时,不引起心率加快及肾素分泌增加。
【临床应用】适用于轻、中度高血压,与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。对高血压伴肾功能不良者更为适用。
【不良反应】部分病人首次给药后0.5-1h可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应,称“首剂现象”。将首次剂量减半(0.5mg),并于睡前服用可避免发生。其他不良反应包括眩晕、乏力、口干等均较轻,一般不影响用药。
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