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肾内皮细胞钠通道阻滞剂

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-01-24 10:30
肾内皮细胞钠通道阻滞剂:药物通过阻断肾小管的远端及集合管管腔侧的Na+通道而产生利尿作用,并促进K+的重吸收,

肾内皮细胞钠通道阻滞剂:

药物通过阻断肾小管的远端及集合管管腔侧的Na+通道而产生利尿作用,并促进K+的重吸收,故本类药物有排钠保钾作用。其代表药物为氨苯蝶啶(Triamterene)和阿米洛剩(Amiloride)。

氨苯蝶啶(Triamterene)为黄色结晶性粉末,无臭,无昧。在水、乙醇中不溶,在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶。

氨苯蝶啶一般不单独使用,与氢氯噻嗪、利尿酸合用或组成复方制剂,可以增加后者的利尿作用,减少钾丢失。为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。口服后达峰时间4~8h,利尿作用可持续24~48h.口服吸收较差,未被吸收主要经粪便排泄。吸收后血浆蛋白结合率低,在体内不被代谢,主要以原型经肾脏排泄,适宜于肝功能受损患者使用,无蓄积现象。抗高血压活性较弱。

盐酸阿米洛利(Amiloride Hydrochloride)为淡黄或黄绿色粉末,无臭,味苦。在水中微溶,在乙醇中极微溶解。

本品为含有吡嗪结构的利尿药,可看作是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同。临床上主要用于治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

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