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唑类抗真菌药物代表

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-01-17 11:08
唑类抗真菌药物代表:硝酸咪康唑(MiconazoleNitrate)具有弱碱性,pKa为6.65.硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期约为

唑类抗真菌药物代表:

硝酸咪康唑(Miconazole Nitrate)具有弱碱性,pKa为6.65.

硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期约为2.1h,血清蛋白结合率为90%.在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。

硝酸咪康唑临床上静脉注射或外用,主要用于治疗深部真菌感染,对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染都显效。

酮康唑吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织等。对血一脑脊液屏障穿透性差,可穿过血一胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。口服达峰时间为1~4h,血消除半衰期为6.5~9h.部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的l3%,其中有2%~4%以原型自尿中排出。

酮康唑临床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治疗。由于可降低血清睾丸酮水平,而用于前列腺癌的缓解治疗。但酮康唑的副作用比较大,主要是肝脏毒性和对激素合成的抑制作用,使其临床应用受到了限制。

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