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儿茶酚类拟肾上腺素药物

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 11:22
儿茶酚类拟肾上腺素药物1.肾上腺素①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化②一个手性碳(内源性的是R构型左

儿茶酚类拟肾上腺素药物

1.肾上腺素

①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化

②一个手性碳(内源性的是R构型左旋体)

③左旋体,放置会外消旋化,注意pH

作用:αβ受体激动作用,抗休克、哮喘

2.重酒石酸去甲肾上腺素

化学名:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物

化学性质:

①易氧化具有邻苯二酚(儿茶酚),遇光、空气|育、碱性、金属离子易氧化,产物为红色的去甲肾上腺素红,继而氧化为棕色的多聚体。

②一个手性碳,临床上用R构型(左旋体),比S构型(右)活性强,加热会消旋化失效,配制和储存避加热。

③代谢,拟肾上腺素药物的代谢有类似性。

3.盐酸异丙肾上腺素

化学名:4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐

特点:

①有1个手性碳,左旋活性>右。

②具有儿茶酚胺结构易氧化。

制剂加抗氧剂、避金属离子、避光。

③口服无效,只激动β受体,支气管扩张、兴奋心脏。

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