抗精神药之丁酰苯类

抗精神药之丁酰苯类：

在研究镇痛药哌替啶衍生物的过程中，发现将哌啶N上的甲基用丙酰基取代时，镇痛作用下降。丙酰苯基类似物除具有吗啡样活性外，还有类似氯丙嗪的作用。医学|教育|经构效关系研究发现，将丙基的碳链延长为丁基，可使吗啡样的成瘾性消失，因此发展了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类。该类药物的抗精神病作用一般比吩噻嗪类强，已广泛用于治疗急、慢性精神分裂症，同时还可作为抗焦虑药。

氟哌啶醇是该类药物中最早应用于临床的抗精神失常药，后来发现哌啶环4位为3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多的活性优于氟哌啶醇。螺哌隆是哌啶与咪唑酮的螺环化合物，活性也较强。氟哌利多的作用非常突出，它可阻滞脑内多巴胺受体，具有非常强的安定作用和镇吐作用，其安定作用是氯丙嗪的200倍，镇吐作用是氯丙嗪的700倍。利用这一特点，把氟哌利多与镇痛药一起静脉注射，能产生特殊的称为“神经安定镇痛术”的麻醉状态，可用于某些小手术的麻醉。

丁酰苯类药物的锥体外系副作用较大，将氟哌利多的氧用其电子等排体硫替代，得到替米哌隆。其抗精神病的作用强，而锥体外系或运动系统的副作用则很小，但其他方面的不良反应也较多。