非甾体雌激素类药物

非甾体雌激素类药物：

己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的l0倍。临床使用反式己烯雌酚，洽疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替补疗法，以及作为应急事后避孕药。因怀孕初期用药对胎儿有影响，故孕妇禁用。前列腺癌患者可出现女性化现象。

己烯雌酚结构中两个酚羟基是活性必需的，将其成酯修饰可制备前药。如二丙酸己烯雌酚长效油剂，进入体内缓慢水解释出己烯雌酚，作用可持续2～3d.

磷雌酚是己烯雌酚的双磷酸酯，可在体内磷酸酯酶的作用下水解活化释出己烯雌酚。由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高，磷雌酚可在癌细胞释放更多的己烯雌酚，提高药物作用的部位选择性，故磷雌酚常制成双钠盐或四钠盐的水溶性注射剂用于治疗前列腺癌。