非甾体雌激素类药物
http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 11:19
非甾体雌激素类药物:己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的l0倍。临床使用反式己烯雌酚,
非甾体雌激素类药物:
己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的l0倍。临床使用反式己烯雌酚,洽疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌,用于雌激素替补疗法,以及作为应急事后避孕药。因怀孕初期用药对胎儿有影响,故孕妇禁用。前列腺癌患者可出现女性化现象。
己烯雌酚结构中两个酚羟基是活性必需的,将其成酯修饰可制备前药。如二丙酸己烯雌酚长效油剂,进入体内缓慢水解释出己烯雌酚,作用可持续2~3d.
磷雌酚是己烯雌酚的双磷酸酯,可在体内磷酸酯酶的作用下水解活化释出己烯雌酚。由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高,磷雌酚可在癌细胞释放更多的己烯雌酚,提高药物作用的部位选择性,故磷雌酚常制成双钠盐或四钠盐的水溶性注射剂用于治疗前列腺癌。
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