药物化学——镇痛药（3）

　　四、半合成镇痛药

　　埃托啡（Etorphine）是以蒂巴因（Thebaine）为原料半合成得到的高效镇痛药，结构特点为6位和14位间引入了亚乙烯基链，镇痛作用较Morphine大大加强，动物实验为吗啡的2000～10000倍，但因其治疗指数低，主要用作研究阿片受体的工具药物。二氢埃托啡（Dihydroetorphine）为Etorphine的氢化物，镇痛作用更强，耐受性形成快，成瘾性强。丁丙诺啡（Buprenorphine）为μ受体强部分激动剂、 k受体部分激动剂和δ受体拮抗剂，属混合的激动-拮抗剂，结构中17位氮原子上有环丙烷甲基取代，6位和14位间有亚乙基桥链，镇痛作用强于吗啡，呼吸抑制作用轻，未见耐受性和成瘾性。