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药物结构的官能团对药物理化性质及药效的影响

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 11:05
药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合

  药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的药效,有时会产生毒副作用。

  1.烃基

  药物分子中引入烃基,可改变溶解度、离解度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。

  2.卤素

  卤索是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

  3.羟基和巯基

  引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。

  4.醚和硫醚

  醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化医.学合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。

  5.磺酸、羧酸、酯

  磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减医.学弱,毒性降低。羧酸成盐可增加水溶性。

  羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。

  6.酰胺

  在构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药医.学物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。

  7.胺类

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