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选择性β1受体阻滞剂-美托洛尔酒石酸盐

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 11:05
认识到1和2受体亚型的分布和生理功能的不同,发展有选择性作用于1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点

  认识到β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同,发展有选择性作用于β1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点。以普拉洛尔开始,出现了大量选择性β1受体阻滞剂药物。这些药物的化学结构类型都为4-取代苯氧丙醇胺。其4-取代基的不同又分为:4-胺取代(包括酰胺、脲、磺酰胺等)和4-醚取代。医|学药物结构中4-胺取代的胺基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动作用。

  美托洛尔酒石酸盐是第一个被证明为具有β1-受体选择性的4-醚取代苯氧丙胺类结构,没有β任何降激动作用。

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