药物化学知识点--磺胺类药物

磺胺类药物作为叶酸的代谢拮抗物，是由于它与对氨基苯甲酸在分子大小及电荷分布上相似，故能与后者产生竞争性拮抗作用。对氨基苯甲酸离子的长度是0.67nm，宽度是0.23nm，在N-1取代的磺胺类药物分子中，对氨基苯磺酰氨基部分的长度是0.69nm，宽度是0.24nm.二者的长短及宽度几乎相等。经过分子轨道方法计算，二者的表观电荷也极相似。

抗菌增效剂甲氧苄啶（Trimethoprim，TMP）是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，（国家医学考试网搜集整理）影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍。