药物化学常考知识点--雄激素拮抗剂

在寻找非甾体雄激素受体拮抗剂时，人们发现了一类取代苯胺衍生物，具有良好的雄激素受体拮抗作用，主要有氟他胺等。

氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。（国家医学考试网搜集整理）其代谢产物2一羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起促卵泡激素（FSH）和黄体激素（LH）释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当氟他胺与促性腺激素释放激素（GnRH），如亮脯利特一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大，与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。