甲苯磺丁脲（Tolbutamide）

【化学名】4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺

【理化性质】

（1）性状。

（2）含磺酰脲结构 → 具有酸性 → 可溶于NaOH溶液 → 用酸碱滴定法进行含量测定。

（3）含脲结构 → 不稳定 → + 硫酸 + 热 → 水解 → 对甲苯磺酰胺↓ + 硫酸正丁胺 → 后者用NaOH溶液中和 →正丁胺（臭味）。

【体内代谢】口服后在胃肠道吸收，属短效磺酰脲类降糖药。甲苯磺丁脲在体循环中与血浆蛋白结合，在肝脏降解氧化为羧基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排泄。

【临床治疗应用】通过刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除；长期使用还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合；还能增加肌肉组织细胞内葡萄糖的转运和糖原合成酶的活性，减少肝糖产生。用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射剂用于诊断胰岛素瘤。