雌二醇（Estradiol）

雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇

【理化性质】

（1）性状。

（2）有吸湿性；可溶于碱性水溶液中。

（3）A环以芳香环为结构特征，因此C-10位无甲基，C-3位酚羟基具有弱酸性，与C-17位β羟基保持同平面且距离为0.855nm.雌二醇成酯或成醚后活性减弱，在体内经代谢重新成为羟基后再起作用。

【体内代谢】

雌二醇在体内是由睾酮经芳构化酶将A环芳构化形成。

雌二醇在体内以形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯的钠盐的形式成为水溶性化合物从尿中排泄。

在酶的作用下，三种天然雌激素雌二醇、雌三醇、雌酮之间可相互转化。

口服后在肝及胃肠道中迅速失活，因此口服无效。可经透皮吸收给药。

【临床治疗应用】

为雌激素，用于治疗卵巢功能不全所引起的病症如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。本品不宜口服。其生物活性极强，因而结构改造不是为了提高活性，而是为了使用方便、长效、专一。