药物化学知识点-头孢噻肟钠

【化学名】（6R，7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

【理化性质】

（1）性状。

（2）其结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，活性高于反式体。在光照下，顺式异构体向反式异构体转化。需避光保存，临用前溶解使用。

（3）C-3位上的乙酰氧基在血清中易水解。

【体内代谢】肌注后，由尿液排出，其代谢产物为去乙酰头孢噻肟（I），后又转化为去乙酰头孢噻肟内酯（II）。少量（II）的β-内酰胺环破裂，生成内酯异构体。

【临床治疗应用】属于第三带头孢菌素，对革兰氏阴性菌（包括大肠杆菌、沙门菌、克雷伯菌、肠杆菌、柠檬酸杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌和流感杆菌等）的抗菌活性高于第一、二代，尤其对肠杆菌作用强，对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胆道、消化道、生殖器等部位的感染，及免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗。