2017执业药师考试辅导-奥美拉唑

【化学名】（R，S）-5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基）-1H-苯并咪唑（洛塞克，奥克）

【理化性质】

（1）性状。

（2）因亚砜上的硫有手性而具光学活性，药用其外消旋体。

（3）是两性化合物，可制成钠盐供药用。在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定→应低温避光保存，其制剂为有肠溶衣的胶囊。

【体内代谢】体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，依次转化成螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代谢物，与H+/K+-ATP酶上的巯基作用，形成二巯键的共价结合，使H+/K+-ATP酶失活，产生抑制作用。事实上，奥美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前药，因为磺酰胺极性太大，不被吸收，不能直接作为药物使用。

【临床治疗应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾氏综合征也有效。比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，速度快，不良反应少。由于是不可逆质子泵抑制剂，长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症，若长期处于这种状态，有可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌，故不易长期连续使用。

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