执业药师药物化学专业知识-西咪替丁

【结构】（合成、理化）

【理化性质】

（1）性状。

（2）其饱和水溶液呈弱碱性反应，在稀矿酸中溶解。

（3）具多晶现象，产品的晶型与工艺条件有关。

（4）对湿、热稳定。+ 过量稀盐酸 → 氰基缓慢水解 →氨甲酰胍 → + 热 → 进一步水解成胍。

（5）与铜离子结合 → 蓝灰色沉淀（区别于一般胍类化合物）。

（6）经灼热→硫化氢↑（使醋酸铅试纸显黑色，这是含硫化合物的鉴别反应）。

（7）分子极性较大，脂水分配系数小。在酸性条件下主要以质子化形式存在。

【体内代谢】本品口服吸收良好，生物利用度为静脉注射量的70%.所服药物大部分以原形随尿排除。主要代谢产物为硫氧化物，也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基的产物。

【临床治疗应用】用于治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发。对胃溃疡、返流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效。但是发现中断用药后复发率较高，需维持治疗。本品与雌激素受体具有亲和作用，长期使用可发现男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳等副作用。