药物化学专业知识-卡托普利

【化学名】1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

【理化性质】

（1）性状。

（2）存在两种晶形→一种熔点较低的不稳定型和另一种熔点较高的稳定型。

（3）结构中有两个均为S，S构型的手性中心，而其化学名则用D、L方法来表示其构型。在生产过程中可出现R，S异构体，两种异构体的比旋度不同。

（4）具有酸性，其羧酸的pKa13.7，其巯基也显弱酸性，pKa29.8.其巯基的酸性不是通过经典方法，而是通过在不同pH值时巯基紫外吸收向高波长移动值来确定的。

（5）结晶固体稳定性好，其甲醇溶液也是稳定的，但本品见光或在水溶液中可发生自动氧化，通过巯基双分子键合生成二硫化合物，加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。

（6）在强烈条件下→结构中的酰胺键可水解。

【合成路线】

【体内代谢】本品口服有60%-75%从肠道吸收，与血浆蛋白的结合率为30%.主要由尿排泄，其中40-50%为原药，剩余的为二硫化物及其它代谢物，正常人清除半衰期为2-3小时。

【临床治疗应用】本品是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，是第一个可口服的ACEII转化酶抑制剂，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。用于高血压和充血性心力衰竭，常与小剂量利尿药合用，可提高降压效果。使用后无反射性心律加快，不减少脑、肾的血流量，无中枢性副作用，无耐受性，停药后也无反跳现象。有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿的副作用。

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