低分子溶液剂-糖浆剂

　　（一）概述

　　糖浆剂（syrups）系指含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。化学药物糖浆剂含蔗糖量应不低于65％（g／ml）.药材提取物和芳香物质的糖浆剂，含蔗糖量应不低于60％（g／ml）.单糖浆浓度为85％（g／ml）或64.7％（g／g），用作矫味剂和助悬剂。

　　糖浆剂的特点：蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的不良味道，易于服用，尤其受儿童欢迎；糖浆剂中少部分蔗糖转化为葡萄糖和果糖，具有还原性，能防止糖浆剂中药物的氧化变质；如单糖浆等含蔗糖浓度高的糖浆剂，由于渗透压大，微生物的生长繁殖受抑制；低浓度的糖浆剂易因真菌、酵母菌和其他微生物的污染而变质，故应添加防腐剂。

　　糖浆剂的质量要求：糖浆剂含糖量应符合规定，药剂应澄清，含药材提取物的糖浆剂，允许有少量轻摇即易散的沉淀；如有必要时加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇作稳定剂，以防止沉淀的产生。如需添加其他附加剂，其品种和用量应符合国家有关部门的相关规定，且不得影响产品的稳定性，并注意避免对检验产生干扰。糖浆剂在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。

　　糖浆剂的分类：按用途不同糖浆剂可分为：①单糖浆：不含药物，可供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂应用。②芳香糖浆剂：含芳香挥发性物质，如橙皮糖浆、姜糖浆等，主要用作矫味剂。③含药糖浆剂：含有药物，用于疾病的预防和治疗。

　　（二）制法

　　⒈ 热溶法：蔗糖在水中的溶解度随温度的升高而增加。将蔗糖加入沸纯化水中，加热溶解后，再加可溶性药物，混合，溶解，滤过，从滤器上加适量纯化水至规定容量，即得。此法适用于制备对热稳定的药物的糖浆剂。对热不稳定的药物，则在加热后，适当降温方可加入药物。此法的优点是蔗糖容易溶解，趁热容易滤过，所含高分子杂质如蛋白质加热凝固被滤除，制得的糖浆剂易于滤清，同时在加热过程中杀灭微生物，使糖浆易于保存。但加热过久或超过100℃时，使转化糖含量增加，糖浆剂颜色容易变深。

　　⒉ 冷溶法：系在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。冷溶法的优点是制成的糖浆剂颜色较浅，较适宜用于对热不稳定的药物和挥发性药物。但制备过程易被微生物污染。

　　⒊ 混合法混合法系将药物与单糖浆均匀混合而制成。

　　糖浆剂中药物的加入方法：①水溶性固体药物或药材提取物，可先用少量纯化水溶解，再加入到糖浆中混合；水中溶解度较小的药物可先用少量其他适宜的溶剂使之溶解。①可溶性液体药物和药物的液体药剂可直接加入糖浆中搅匀，必要时滤过。③药物如为含醇制剂，当与单糖浆混合时易发生混浊，可加入适量甘油助溶或加滑石粉助滤，滤至澄清。①药物如为药材的水性浸出药剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中，以免糖浆剂产生混浊或沉淀。

　　制备糖浆剂的注意事项：①制备应在清洁避菌环境中进行，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。②应选择质优的白糖。③严格控制加热的温度、时间，并注意调节pH值，以防止蔗糖水解后生成转化糖。④糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。

　　（三）糖浆剂易出现的问题

　　糖浆剂在制备与贮藏过程巾，容易出现下述质量问题。

　　1.霉败问题糖浆剂容易被微生物污染，使糖浆长霉和发酵导致酸败、药物变质，特别是低浓度的糖浆剂更易发生霉败。其原因往往是由于所用的蔗糖和药物不洁净，用具、容器处理不当，生产环境不符合要求。解决办法应严格控制原料的质量，在规定的洁净环境中制备，及采用适当方法对用具、容器进行处理，并及时灌装。对于低浓度的糖浆剂应添加适宜防腐剂。常用的防腐剂为：羟苯酯类，其用量不应超过0.05％；苯甲酸和苯甲酸钠，其用量不应超过0.3％，应用这些防腐剂时，应将糖浆剂pH值调至酸性（pH≤4）.此外，八羟基喹啉硫酸盐0.001％、桂皮醛0.01%～0.1％、挥发油及焦糖等也用于糖浆的防腐。防腐剂联合使用能增强防腐效果。

　　2.沉淀问题糖浆剂在贮藏期间产生沉淀，多是由蔗糖质量差，含有大量高分子杂质，由于这些杂质的逐渐聚集而出现混浊或沉淀。可在单糖浆滤过前加入蛋清、滑石粉等，吸附高分子和其他杂质。含有浸出药剂的糖浆剂，亦可因浸出药剂中含有不同程度高分子杂质而产生沉淀，制备时可将其滤除。另外，高浓度的糖浆剂在贮藏中可因温度下降而析出蔗糖的结晶，加入适量甘油、山梨醇等多元醇可改善。