浸出药剂-影响浸出的因素
影响浸出的因素主要有:
1、药材结构特性与粉碎度
药材结构疏松利于溶剂浸润,易于浸出,反之则难以浸出。从扩散公式可知,扩散面积大,扩散速度快。药材粉碎后,表面积增大,加快浸出。但是,粉碎过细并不适于浸出,因为,①过细粉末在浸出时虽然浸出效果提高,但吸附作用也增加,从而使扩散速度减小。因此,药材的粉碎度应视药材特性和溶剂而定。若用水作溶剂时,药材易膨胀,药材可粉碎得粗些如切成薄片或小段;若用乙醇作溶剂时,因乙醇对药材膨胀作用小,可粉碎成粗粉(5-20目)。药材结构特征不同,粉碎度要求也不同。通常叶、花、草等疏松药材,宜用最粗粉甚至不粉碎;坚硬的根、茎、皮宜粉碎较细粉。②粉碎过细,药材组织中大量细胞破裂,致使大量不溶物及较多树脂、粘液质混入浸出,体系粘度增大,扩散减慢,过滤也困难。③过细粉给操作带来困难。如渗漉时易造成堵塞;煎煮时易发生糊化。
2、浸出溶剂
溶剂的质量、溶解性能以及理化性质对浸出的影响较大。水是最常用的浸出溶剂之一。一般应用蒸馏水或去离子水,避免用硬水。它对极性物质如生物碱盐、甙类、水溶性有机酸、鞣质、糖类、氨基酸等有较好的溶解性能。
乙醇也是常用溶剂,溶解性能介于极性与非极性之间,不同浓度的乙醇可以溶解不同性质的成分;乙醇浓度在40%以上,能延缓药物的水解,增加制剂的稳定性;乙醇浓度在20%以上时,具有防腐作用。
另外,溶剂的PH和溶剂的粘度也影响药材成分的浸出。
3、温度
温度升高,扩散加快,同时温度升高,使蛋白质凝固,酶破坏,利于浸出和制剂的稳定性。
但浸出温度高能使某些药材中不耐热以及挥发性的成分分解或挥散。因此,在浸出过程中应控制浸出温度。
4、浓度梯度
浓度梯度是细胞内外的浓度差,是浸出的动力,浓度梯度大,浸出快,效率高。浓度梯度大小主要取决于选择的浸出工艺和设备。如渗漉法较浸渍法浓度梯度大,在浸渍法中采用不断搅拌、强制浸出液循环或分次加入溶剂均可提高浓度梯度,达到提高浸出效果的目的。
5、压力
提高浸出压力有利于增加浸润过程的速度。同时,有压力下的渗透尚可能将药材组织内某些细胞壁破裂,也有利于浸出成分的扩散过程。当然,对药材组织内充满溶剂后,加大压力对扩散速度并没有什么影响,另外,对组织疏松、易浸润的药材浸出影响也不显著。
6、浸出时间
一般时间越长,浸提量越大。但当浸提过程中扩散达到平衡后,浸出时间即不起作用。此外,长时间的浸出往往会增加大量杂质的溶出,甙类水解。以水为溶剂时还会发霉,影响浸出液质量。
7、新技术的应用
新技术的应用有利于改善浸出效率。如超声波浸提颠茄叶中生物碱,使原来由渗漉法48小时缩短到3小时;利用胶体磨浸提曼陀罗以制备酊剂,可使浸出在几分钟内完全。其它强化浸出方法如流化提取,在磁场下浸取,脉冲浸取等也有较好的效果。
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