片剂的辅料——崩解剂

　　崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。片剂经过压缩，如用的压力大，片剂的硬度大，如果其中不含有可以促进崩解作用的辅料，在胃肠道中崩解很慢，影响疗效。关于崩解剂的作用机理，迄今仍为待研究解决的课题，一般认为崩解剂应有良好的吸水性或可增强片剂的吸水性，能吸水而膨胀等。

　　（1）干淀粉 最常用崩解剂的一种，用量一般为配方总量的5%-20%，其崩解作用较好。本品用量不宜太多，因其压缩成型性不好。本晶对不溶性药物或微溶性药物较适用；有些药物如水杨酸钠、对氨基水杨酸钠可使淀粉胶化，故可影响其崩解作用。用淀粉为崩解剂既可加入颗粒之内，即在制粒前与原料混合均匀，如用湿法制粒，应控制湿颗粒的干燥温度，以免淀粉胶化而影响其崩解作用；也可加入干燥的颗粒中，但用量太多，影响颗粒的粒度分布，因而影响片重差异等。

　　（2）羧甲基淀粉钠（carboxymethylstarch，CMS-Na，商品名之一称为Primojel） 本品由淀粉经醚化而制成，呈钠盐而存在。全取代的本品曾用为代血浆的原料，还用作食品添加剂。用作崩解剂者其取代度较低，一般为0.3～0.4.本品为白色至类白色的粉末，流动性良好，有良好的吸水性，吸水后其容积大幅度增大，具有良好的崩解性能。本品由80年代中在国内推广应用以来，应用范围日广，对改善片剂质量起到很好作用，本品既适用于不溶性药物，也适用于水溶性药物的片剂；本品既可用内加法，也可用外加法；本品具有较好的压缩成型性。

　　（3）低取代-羟丙基纤维素（Ls-hydroxypropylcellulose，L-HPC） 本品是由纤维素用环氧丙烷经醚化而制得，高取代度者在水中可溶，低取代度者的羟丙氧基含量为7.0%一12.9%，在水中不溶解，但可以溶胀，其吸水溶胀性较淀粉强。本晶国内已有生产及推广应用，证明其崩解性能良好，远优于淀粉。本品的用法同羧甲基淀粉钠。本品为非离子化合物，与药物一般不发生反应。

　　（4）羧甲基纤维素钙（calciumcarboxymethylcellulose，CMC-Ca） 本品是由羧甲基纤维素钠与碳酸钙反应而制成，为白色或类白色的粉末，不溶于水，易吸水，吸水后体积膨胀数倍，有良好的崩解作用。本品在文献中多有报道，并已载于美国药典及日本药局方。

　　（5）交联羧甲基纤维素钠（cross-linkedsodiumcarloxymethylcellulose） 本品虽为钠盐，但因有交联键的存在，故不溶于水，可吸水并有较强的膨胀作用，其崩解作用优良，国内已研制成功。

　　（6）交联聚维酮（crosspovidone，cross-linkedpolyvinylpyrrolidone，PVP） 又称交联聚乙烯吡咯烷酮，是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品是白色易流动的粉末，在水中等不溶，但在水中可以迅速溶胀，因不溶于水，故不会产生高粘度的凝胶层，其吸水速度快，故本品为性能优良的崩解剂，在片中用量较L-HPC等三种崩解剂少，效果好；用本品为崩解剂的片剂的崩解时间受压片力的影响较小，国内已有生产。国外有一种性能优良的供直接压片的复合辅料“Ludipress”，即由乳糖、PVP、交联PVP组成。研究证明，交联CMC-Na和交联PVP的崩解性能很好。

　　（7）其它 海藻酸钠及海藻酸的其它盐类都有较强的吸水性，也有崩解作用。微晶纤维素既可用为稀释剂，当用量较多时，又有较好的崩解作用；可压性淀粉为多功能辅料，处方中含量较多时，制成的片剂可快速崩解，再如离子交换树脂也试用为崩解剂，例如AmberliteXE-88型阳离子交换树脂有良好的崩解作用等。

　　表面活性剂可以改善疏水性片剂的润湿性，使水易于渗入片剂，因而可以加速某些片剂崩解的作用。医学`常用的表面活性剂有泊洛沙姆、蔗糖脂肪酸酯、十二烷基硫酸钠以及吐温-80等，其中十二烷基硫酸钠对粘膜有刺激作用；吐温-80为液态，加入量应控制并应先用固体粉末吸收或与湿润剂混溶后制粒。