片剂的辅料——润湿剂和粘合剂

　　润湿剂是本身无粘性，但可润湿片剂的原辅料并诱发其粘性而制成颗粒的液体。当原料本身无粘性或粘性不足时，需加入粘性物质以便于制粒，此等粘性物质称为粘合剂；粘合剂可以用其溶液，也可以用其细粉，即与片剂的药物及稀释剂等混匀，加入润湿剂诱发粘性。常用的润湿剂和粘合剂有以下若干种。

　　（1）水 一般应采用蒸馏水，当原、辅料有一定粘性时，例如中药浸膏或已含具粘性物质的配方，加入水即可制成性能符合要求的颗粒。

　　（2）乙醇 当药物遇水能引起变质；或用水为润湿剂制成的软材太粘以致制粒困难，或制成的干颗粒太硬时，可选用适宜浓度的乙醇为润湿粘合剂。用中药干浸膏制粒压片时，常用适宜浓度的乙醇为润湿剂，醇的浓度根据原、辅料的溶解性质确定。

　　（3）淀粉浆 是将淀粉混悬于冷水中，加热使糊化，或用少量冷水混悬后，再加沸水使糊化而制成。玉米淀粉的糊化温度约70一75℃，制淀粉浆的温度及加热时间等，对其粘度有影响。

　　淀粉浆具有良好的粘合作用，本品在国内外应用都很广泛。淀粉浆能均匀地润湿片剂的原料，不易出现局部过湿现象；在很多情况下制成的片剂的崩解性能好；本品对药物溶出的不良影响较少。但在一步制粒中应用困难。

　　（4）糖浆 是指蔗糖的水溶液，其粘性随浓度不同而改变，常用浓度为50%～70%（g/g）。本品有时与淀粉浆合用，以增强粘结力，有时也可将蔗糖粉末与原料混合后，再加水润湿制粒。

　　（5）纤维素衍生物 甲基纤维素、高取代度的羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等等，均可用为粘合剂。上等衍生物中羟丙基甲基纤维素在国内应用较广，科研及生产实践都证明，用本品的水溶液为粘合剂制粒，压成的片的外观、硬度好，特别是药物的溶出度好。其用量一般占配方量的1%～4%；有时也可与淀粉浆合用，国内有较多成功的报道。羟丙基甲基纤维素的取代度，如甲氧基和羟丙氧基含量及其聚合度等，对其理化性质有较大影响，普通片剂制粒，经常选用2910型，并用粘度较低的规格，例如0.01Pa.s左右。

　　羧甲基纤维素钠也是常用的粘合剂，本品的取代度和聚合度适宜时，兼有促进片剂崩解的作用，亦可用其水溶液。本品为钠盐，在酸性条件下，其溶解度降低，粘度也随之降低。

　　羟丙基纤维素可溶于冷水并形成有一定粘性的溶液，此溶液的粘度因其聚合度不同而不同医学`。

　　应注意，选用这类辅料时应控制其型号（取代度）和规格（粘度）等，否则易引起产品质量波动，供应此等辅料的一些厂家只提供粘度标准，应用者应检测有关参数，必要时应拟定厂控（内控）标准。

　　（6）聚维酮（简称PVP） 本品根据分子量不同而分为若干种规格，可根据需要选择，常用规格为K30型，其平均分子量为6.0×104.本品可溶于水，常用其适宜浓度水溶液为粘合剂，其用量常占片剂总重的0.5%～2%。本品也可溶于乙醇，并可用其醇溶液为润湿粘合剂，因此较适于对水敏感的药物；也较适用于疏水性药物，既有利于润湿药物易于制粒，又因改善了药物的润湿性而有利于药物溶出。本品也是用一步制粒机（流化喷雾制粒机）制粒的良好粘合剂，因为传统的粘合剂如淀粉浆，其浓度高时（例如>5%）难于雾化。本品也是溶液片、泡腾片、咀嚼片等的优良粘合剂。

　　（7）其它 还有多种辅料可用为粘合剂，例如明胶，常用其10%～20%的水溶液，其粘性强，适于不易制粒的原料，但本品用量不当，易使制成之片崩解缓慢；阿拉伯胶、海藻酸钠、聚乙二醇等也可用为粘合剂，但近年由于新的优质粘合剂推广应用，此等辅料已少用。