口腔黏膜吸收（药剂学）

　　口腔黏膜吸收主要内容如下：

　　1.口腔生理及吸收机制

　　口腔内不同部位的黏膜结构、厚度和血液供应均不同。口腔黏膜的结构与性质具有分布区域差别，给药部位不同，药物吸收速度和程度也不同，角质化上皮构成口腔保护屏障，外来物质很难透过。颊黏膜和舌下黏膜的上皮均未角质化，有利于药物全身吸收。其他可能作为口腔给药的黏膜为齿龈和硬腭黏膜，上皮为角质化组织。一般认为口腔黏膜渗透性能界于皮肤和小肠黏膜之间。药物渗透性能顺序为舌下黏膜＞颊黏膜＞牙龈、硬腭黏膜。另外医`学，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中酶、pH和渗透压也会影响药物吸收。

　　2.口腔吸收的特点

　　口腔吸收的药物经颈内静脉到达心脏，再入体循环，避免了肝脏的首过作用，也不受胃肠道pH和酶系统的破坏。口腔给药有利于首过作用大或胃肠中不稳定的药物。此外，硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下有良好的吸收。

　　药物在口腔吸收，一般为被动扩散，且脂溶性的非解离型药物更医`学易吸收。某些药物在口腔吸收存在着载体参与的转运系统，可出现饱和和竞争抑制现象。

　　口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首过作用强或在胃肠道中易降解的药物。易受唾液冲洗作用影响、保留时间短是舌下给药的主要缺点。因而舌下片剂要求药物溶出速度快、剂量小、作用强。颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。颊黏膜给药能够避免肝脏的首过效应，避免胃肠道中的酶解和酸解作用，且受口腔中唾液冲洗作用影响小，能够在黏膜上保持相当长时间，有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂释放。

　　药物经口腔黏膜渗透的能力与药物本身的脂溶度、解离度和分子量大小密切相关。大多数弱酸和弱碱类药物的口腔黏膜吸收与其分配系数成正比，遵循pH分配假说。