药物制剂稳定性变化及化学降解途径

（一）药物制剂稳定性变化

（1）化学变化

水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。

（2）物理变化

颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变。

（3）生物变化

药物的分解变质。

（二）药物化学降解途径  

（1）水解

主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺），青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

（2）氧化

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化，肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

（3）异构化

左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化。

（4）脱羧

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

（5）聚合

氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

其中，水解和氧化是药物降解的两个主要途径。